APROVEL
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通用名
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厄貝沙坦片
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曾用名
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英文名
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IRBESARTAN TABLETS (APROVEL)
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拼音名
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EBEISHATAN PIAN
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藥品類別
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抗高血壓藥
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性狀
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本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
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藥理毒理
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本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1 )，對AT1的拮抗作用大於AT2 8500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。
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藥代動力學
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據國外資料報導，本品口服後能迅速吸收，生物利用度為60～80%，不受食物的影響。血漿達峰時間為1～1.5小時，消除半衰期為11～15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報導，健康受試者口服本品300mg後，約1.9小時血藥濃度達峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。
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適應症
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高血壓病。
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用法用量
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口服：推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據病情可增至0.3g，一日1次。可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量後血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其它降壓藥物。
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不良反應
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常見不良反應為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數患者繼續服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。文獻報導本品不良反應發生率大於1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大於1%但低於對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、噁心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。
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禁忌症
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對本品過敏者禁用。
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注意事項
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1. 開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。
2. 腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。並且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果，個別敏感的患者可能產生腎功能變化。
3. 肝功能不全、老年患者使用本品時不需調節劑量。
4. 厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
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孕婦及哺乳期婦女用藥
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妊娠和哺乳期婦女禁用。
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兒童用藥
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尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料。
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老年患者用藥
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藥物相互作用
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1. 本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時，應避免血鉀升高。
2. 本品與華法令之間無明顯的相互作用。
3. 與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
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藥物過量
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過量服用本品後可出現低血壓，心動過速或心動過緩，應採用催吐、洗胃及支援療法。
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貯藏
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密封保存。
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包裝
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有效期
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通用名
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厄貝沙坦
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化學名
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2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮
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拼音名
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EBEISHATAN
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英文名
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IRBESARTAN
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CAS No.
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138402-11-6
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結構式
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分子式
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C25H28N6O
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分子量
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428.53
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規 格
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(1)75mg (2)150mg
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